A testosterona é o principal hormônio sexual masculino, afetando diretamente o desenvolvimento dos testículos e da próstata, além de ter grande impacto na construção do tecido muscular, na densidade óssea e na força. Além disso, a testosterona é, em grande parte, responsável por dezenas de funções no corpo humano: saúde, bem-estar, aumento da libido, energia, imunidade, prevenção da osteoporose (perda de densidade óssea) e possível proteção contra doenças cardíacas. A manutenção de níveis mais elevados de testosterona em homens idosos demonstrou melhorar muitos parâmetros que se acredita reduzirem o risco de doenças cardiovasculares, como aumento da massa corporal magra, diminuição da massa de gordura visceral, redução do colesterol total e controle glicêmico. A testosterona determina não apenas as diferenças de gênero, mas, por exemplo, regula a população de receptores de tromboxano A2 em megacariócitos e plaquetas e, consequentemente, a agregação plaquetária em humanos. É responsável pelo comportamento, humor e relacionamentos românticos; segundo relatos, pode até mesmo impactar a escolha do portador. Estudos relatam que a atenção, a memória e a capacidade espacial são funções cognitivas essenciais afetadas pela testosterona em humanos. Evidências preliminares sugerem que baixos níveis de testosterona podem ser um fator de risco para declínio cognitivo e possivelmente para demência do tipo Alzheimer, um argumento fundamental na medicina de extensão da vida para o uso de testosterona em terapias antienvelhecimento.
